Nouvelle famille de molécules inhibitrices de l'AP-N ou CD13, enzyme intervenant dans le processus d'angiogénèse des tumeurs cancéreuses (INHIBAP-N)

Fiche projet


ANNÉE

2007

Appel à projets

Programme Doctorants 2007 (INCa)

Acronyme

INHIBAP-N

Resumé

Travaux du doctorant La synthèse de nouveaux composés ( CBO & LASYRO) sera confiée à notre doctorant. Nous souhaitons faire évoluer la « partie sud » de la molécule  en nous concentrant sur des substituants R3. La mise au point des méthodes de synthèse  a été largement initiée au sein de l’équipe LASYRO. Le doctorant sera également en charge de la détermination des constantes d’inhibition in vitro sur l’AP-N, des composés qu’il aura synthétisés. Il paraît raisonnable d’imaginer qu’après une période de 6 mois de synthèse organique, deux mois seraient consacrés à l’enzymologie, ceci durant la période de la thèse. Ceci dépendra bien entendu des difficultés potentielles rencontrées au cours de travaux de synthèse.   Mira AL LAKKIS est une candidate de choix pour mener à bien ce projet. Etudiante brillante, elle a suivi nos enseignements de chimie bio-organique et effectué un premier stage en enzymologie sur l’AP-N  en 2006 (écourté suite à l’explosion de l’ENSCMu). Passionnée par la recherche en synthèse organique à l’interface « chimie-biologie », elle saura mettre ses compétences au service des différents aspects de ce projet. Résultats attendus Obtention d’inhibiteurs sub-nanomolaire de l’AP-N Amélioration de la solubilité de ces nouveaux principes actifs Ces travaux nous permettrons de sélectionner les meilleurs composés  en terme de pouvoir inhibiteur et de bio-disponibilité potentielle afin réaliser des études in vivo, sur des modèles tumoraux chez la  souris.  

Territoire

Alsace